Пропанорм®

Пропафенон гидрохлорид (Propafenoni hydrochloridum).
PRO.MED.CS Praha a.s.
Форма выпуска: Таблетки в оболочке 150 мг.

§ Купирование и профилактика пароксизмов мерцательной аритмии

§ Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия (в том числе WPW)

§ Желудочковая экстрасистолия

§ Профилактика пароксизмальной желудочковой тахикардии.

ЛИСТОК-ВКЛАДЫШ

НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА:

Пропанорм® 150 мг

(PROPANORM 150 mg)

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:

Пропафенон гидрохлорид (Propafenoni hydrochloridum).

Описание: почти белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, почти гладкие или с шероховатой поверхностью.

СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА:

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество: Пропафенона гидрохлорид (Propafenoni hydrochloridum) 150мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза гранулированная, кукурузный крахмал, натрия кросскармелоза, коповидон, магния стеарат, лаурилсульфат натрия.

Оболочка: метилгидросипропилцеллюлоза 5, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, эмульсия диметикона с диоксидом кремния.

ФОРМА ВЫПУСКА:

Таблетки, покрытые оболочкой.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты 1С класса.

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ:

Желудочковая тахикардия и комплексная экстрасистолия желудочков сердца, синдром преждевременного возбуждения желудочков (преэксцитации), re-entry тахикардия атриовентрикулярного узла /соединения, тахикардия и пароксизмальная и суправентрикулярная тахикардия или фибрилляция предсердий. Препарат предназначен для лечения взрослых пациентов и подростков, старше 15 лет.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА:

Дозировка пропафенона является строго индивидуальной и зависит от клинической ситуации, от возраста пациента и от терапевтической реакции на препарат.

Терапевтический уровень в плазме колеблется в пределах 0,2-5,3 ц,г/мл. При пероральном применении пропафенона рекомендуется постепенно увеличивать дозы с 150 мг три раза в сутки через каждые 8 часов до 300 мг два раза в сутки, или максимально до 300 мг три раза в сутки. Увеличение доз обычно рекомендуется после 3­4 дневного приема лекарства для достижения определенного уровня концентрации пропафенона и его метаболитов в тканях.

При длительном лечении препаратом может произойти снижение способности организма к биотрансформации пропафенона; в этих случаях необходимо уменьшить дозировку.

Пациентам с недостаточностью печени - подавать 20-30% обычной дозы. В течение курса лечения необходимо регулярно проводить регистрацию ЭКГ. Доза должна быть уменьшена в случае, если: произойдет удлинение комплекса QRS или интервала QT более чем на 25%, или же удлинится интервал PQ более чем на 50%, а также если интервал QT удлинится на более чем 500 мсек, или же увеличится частота сердечных аритмий и степень их тяжести.

Таблетки следует проглатывать целыми, после приема пищи и запивая небольшим количеством воды.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Побочное действие препарата зависит от дозировки, может возникнуть прежде всего в начале терапии и отличается временным характером. В большинстве случаев следует откорректировать дозу препарата, без отмены терапии.

Кардиальные: брадикардия, синоаурикулярная блокада или атриовентрикулярная блокада, блокада ветвей Товара, гипотензия, ортостатическая гипотензия. Имеется опасность возникновения предсердно-желудочковой тахикардии, мерцания и фибрилляции предсердий, может произойти ухудшение сердечной недостаточности. Блокирующий эффект на бета-адренергические рецепторы, связываемый с воздействием пропафенона, обуславливает его более низкую аритмогенность по сравнению с другими антиаритмическими средствами группы 1С.

Экстракардиальные: при высокой дозировке могут возникнуть желудочно-кишечные расстройства, в том числе: потеря аппетита, тошнота; ощущение горечи и сухости во рту, запор, головная боль, усталость, беспокойство, нарушение сна, головокружение, дрожь, парестезия. Нежелательные воздействия пропафенона на функцию желудочно­кишечного тракта, также как и на ЦНС, проявляются довольно часто, однако лишь в редких случаях необходимо прекращение лечения препаратом. В основном это проявления средней тяжести, зависящие от величины дозы. Очень редко может возникнуть холестатическая желтуха или аллергическая реакция кожи. Возможно ухудшение астмы у некоторых пациентов или появление одышки у пациентов с хроническим обструкционным бронхопульмональным заболеванием. У пожилых пациентов могут в основном отмечаться ортостатические затруднения с проявлением гипотензии и признаки расстройства ЦНС: усталость, нарушение зрения, головокружение, парестезия. После приема высоких доз были отмечены случаи снижения потенции, а также олигоспермия. В литературных данных описывались редкие случаи красной волчанки, развития лейкопении, тромбоцитопении, переходящей в агранулоцитоз (эти нежелательные воздействия всегда имели временный характер).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Гиперчувствительность к пропафенону или к вспомогательным веществам препарата, интоксикация дигоксином. Тяжелые формы гипотензии, брадикардио-тахикардический синдром. Тяжелая сердечная недостаточность и кардиогенный шок (за исключением гипотензии, вызванной самой тахикардией), серьезные формы брадикардии, синдром слабости синусного узла, синоаурикулярная блокада, бифасцикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада П-Ш степени. Пропафенон противопоказан в течение первых 3-х месяцев после острого инфаркта миокарда, а также у пациентов со сниженным сердечным выбросом (фракция выброса < 35%) - кроме пациентов, страдающих предсердно-желудочковой аритмией, представляющей угрозу для жизни.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Случаи отравления и передозировки пропафеноном были зарегистрированы в ряде исследований. Речь шла о приеме 1 800 - 9 ООО мг пропафенона, что приводило к удлинению QRS, блокаде ветвей Товара, снижению фракции выброса, гипотензии. При лечении таких пациентов необходимо проводить мониторинг в рамках интенсивной терапии уже при применении доз, составляющих 1 г/сутки. Наряду с этим провести алкализацию посредством внутривенного ввода лактата натрия и хлорида калия, что во многих случаях позволит обратить ситуацию в лучшую сторону. Иногда возникает необходимость введения глюкагона, адреналина (эпинефрина) и даже в применении кардиостимуляции.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:

Применение препарата Пропанорм® 150 мг, противопоказано детям младше 15 лет в связи с высоким содержанием активного вещества в таблетке.

Соотношение риска и лечебного эффекта необходимо оценить у пациентов с блокадой ветвей Товара, с атриовентрикулярной блокадой I степени, с тяжелыми формами обструкционной бронхопульмональной болезни, с бронхиальной астмой, с электролитным дисбалансом, с недостаточностью печени, с миастенией гравис. У пациентов с недостаточностью печени биологическая доступность пропафенона возрастает на 70%. У таких пациентов рекомендуется снизить дозировку и регулярно следить за лабораторными параметрами.

Показания и дозировку особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором. За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и антидиабетиками, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение. Если в ходе терапии проявятся синоаурикулярная блокада или атриовентрикулярная блокада высшей степени, или часто повторяющая экстрасистолия, то лечение необходимо прервать. Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие, а также неопределенное влияние на прогноз состояния больного, препарат рекомендуется применять только в случаях четко определенных показаний. В общем, следует придерживаться правила, что не следует лечить антиаритмическими средствами недостаточно симптоматические, гемодинамические и прогностические нетяжелые формы аритмии.

Беременность и кормление грудью:

Несмотря на то, что в ходе проведения экспериментальных предклинических исследований не были выявлены какие-либо тератогенные воздействия, а репродукционные исследования были тоже негативными, пропафенон в период беременности подается только в случае острой необходимости. Особенно это касается первого триместра, когда необходимо четко взвесить соотношение выгод лечения и степени риска. Концентрация пропафенона в материнском молоке достигает приблизительно 1/3 его концентрации в плазме. Поэтому необходимо четко взвесить целесообразность подачи пропафенона в период кормления грудью. Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами:

Пропафенон, особенно в начале лечения и у пожилых пациентов, может вызвать головокружение и, тем самым, оказывать негативное влияние на деятельность, требующую повышенного внимания и быстрого принятия решений.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ИНЫЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Большинство клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые были описаны в специальной литературе, обусловлены взаимодействием соответствующего лекарства с изоэнзимами цитохрома Р-450206,за4,1А2, трансформирующих пропафенон. Ингибирование биотрансформации ведет к повышению плазматических концентраций пропранола, метопрола, варфарина (рекомендуется следить за протромбическим временем и INR, а также снизить дозу варфарина), циклоспорина, а вероятно и теофилина и дилтиазема. Хинидин вызывает статически значимое повышение плазматического уровня пропафенона при снижении уровня его основного метаболита 5-гидроксипропафенона. Вероятно, что хинидин может ингибировать гидроксилирующую биотрансформацию пропафенона. Одновременное применение пропафенона с рифампицином или с фенобарбиталом снижает воздействие пропафенона посредством индукции и ускорения его биотрансформации. Применение локальных анестетиков (например, при имплантации кардиостимулятора, при зубных операциях и операций малой хирургии) может вызвать потенцирование эффекта. При одновременном приеме дигоксина и пропафенона повышаются плазматические уровни дигоксина на 30-100%. Механизм данного взаимовлияния лекарств на данное время не полностью объяснен. Скорее всего, пропафенон снижает почечную канальцевую секрецию дигоксина и одновременно способствует снижению объема дистрибуции дигоксина при одновременном снижении его экстраренального клиренса. Рекомендуется тщательно следить за плазматическим уровнем дигоксина, а при необходимости снизить дозировку дигоксина в начале терапии пропафеноном, а в ходе дальнейшего лечения корректировать дозы дигоксина с учетом полученных плазматических уровней. Комбинированное лечение с другими антиаритмическими средствами может привести к суммированию негативных хронотропных воздействий и негативных ионотропных и дромотропных эффектов иных лекарств, особенно антиаритмических средств группы I согласно Воана Вильямса (Vaughan Williams). Эти антиаритмические средства не рекомендуется применять одновременно с пропафеноном.

Не рекомендуется комбинировать пропафенон с трициклическими антидепрессантами. Одновременное применение ритонавира повышает частоту проявления нежелательных воздействий пропафенона.

УСЛОВИЯ И СРОК ХРАНЕНИЯ:

Хранить при температуре 15-25 °С, в оригинальной внутренней упаковке и в коробке.

Срок годности: 3 года. Не применять после окончания срока годности. Хранить детей.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА:

По рецепту врача.

УПАКОВКА: 10 таблеток покрытых оболочкой в блистере, 5 блистеров, помещенных с листком-вкладышем в картонную коробку.

ИНФОРМАЦИЯ О ПРОИЗВОДИТЕЛЕ:

PRO.MED.CS Praha a.s. ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Telcska 1 ул. Телчска 1

140 00 Praha 4 140 00 Прага 4

Ceska republika Чешская Республика

ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ: PRO.MED.CS Praha a.s., ул. Телчска, д. 1, 140 00 Прага 4, Чешская Республика.