Сустамед
раствор для инъекций
Коммерческое наименование препарата
Сустамед
Международное непатентованное наименование активных веществ
Testosteronum (смесь эфиров)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Сустамед состоит из четырех сложных эфиров тестостерона (пропионата, фенилпропионата, изокапроната и деканоата).
Тестостерон является первичным мужским половым гормоном, синтезируемым и выделяемым тестикулами. Он стимулирует рост и развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков (созревание предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки), распределение волос по мужскому типу на лице, лобке, груди), развитие гортани, мышц тела и распределение жира.
Задерживает азот, натрий, калий и фосфор, усиливает анаболизм и снижает катаболизм белков. Преждевременное повышение концентрации тестостерона в плазме крови в период перед половым созреванием вызывает закрытие эпифизов и приостановку роста. Стимулирует продукцию эритропоэтина и эритроцитов.
По механизму отрицательной обратной связи (feedback) угнетает секрецию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов гипофиза и угнетает сперматогенез. У мужчин с первичным гипергонадотропным гипогонадизмом отмечается нормализация уровня гонадотропинов.
У женщин угнетает гонадотропную функцию гипофиза, функцию яичников, молочных желез, вызывает атрофию эндометрия. Антагонистическое действие по отношению к эстрогенам применяется при лечении миом, эндометриоза, рака груди. Проявляет благоприятное влияние при жалобах климактерического периода.
Фармакокинетические свойства.
Входящие в состав препарата эфиры тестостерона обладают различной скоростью всасывания и выведения, что обеспечивает быстрый и длительный (до 4 нед) эффект после однократной инъекции: тестостерона пропионат действует в течение первых суток, действие тестостерона фенилпропионата и изокапроната начинается через 24 ч после инъекции и продолжается до 2 нед.
Тестостерона деканоат начинает свой эффект позже, но действует длительнее. В крови почти 98% тестостерона связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающей тестостерон и эстрадиол.
Биотрансформация происходит в печени до различных 17-кетостероидов, которые после конъюгации с глюкуроновой или серной кислотой выделяются с мочой (приблизительно 90%). Около 6% абсорбировавшегося препарата выводится с калом в несвязанном виде.
ПОКАЗАНИЯ
У мужчин - андрогенная недостаточность после кастрации, евнухоидизм, гипопитуитаризм, импотенция гормонального происхождения, симптомы мужского климакса (снижение либидо, умственной и физической активности), некоторые формы бесплодия с нарушением сперматогенеза, остеопороз, вызванный андрогенной недостаточностью; у женщин - гиперэстрогенизм; миома матки; эндометриоз; рак молочной железы; остеопороз.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутримышечно, глубоко в ягодичную мышцу. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и реакции больного.
Как правило, взрослым в/м вводят 1 мл р-ра через 14 дней; при достижении терапевтического эффекта - 1 мл в/м через 28 дней. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
При бесплодии у мужчин (азоспермия, олигоспермия): по 2 мл 1 раз каждые 2 нед (при появлении болезненной эрекции полового члена лечение прекращают).
При раке молочной железы у женщин: по 1-2 мл каждые 1-2 нед, лечение длительное.
Препарат нельзя вводить внутривенно!
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
- Приапизм и другие признаки избыточной сексуальной стимуляции (частая эрекция);
- у мальчиков в препубертатном периоде - ускоренное половое развитие, повышение частоты эрекций, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов;
- повреждение сперматогенеза и нарушение созревания сперматозоидов, олигоспермия и снижение объема эякулята;
- аномалии предстательной железы;
- у женщин - кровотечение из родовых путей, усиление либидо; при продолжительном применении препарата возможны симптомы вирилизации;
- себорея, угри, жирная кожа, ускоренное выпадение волос;
- задержка натрия и воды, отеки;
- симптомы гиперкальциемии;
- тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня аминотрансфераз печени (по мере прекращения приема нормализуются);
- головная боль, депрессия, агрессивность, тревога, нарушение сна, парестезии.
- Возможны боль, зуд и гиперемия в месте инъекции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, карцинома простаты или молочной железы; гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания; нефроз или нефротическая фаза нефрита, отеки; гиперкальциемия; нарушение функции печени; сахарный диабет; сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин; беременность, кормление грудью.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
В случае появления андрогензависимых побочных реакций лечение тестостероном следует прекратить. После исчезновения побочных эффектов возобновить лечение в более низких дозах.
Пациенты с латентной или выраженной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, гипертензией, эпилепсией или мигренью (или наличием этих состояний в анамнезе) подлежат постоянному наблюдению, так как андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды.
При продолжительном приеме проверять функции печени. У больных раком молочной железы, гипернефромой, раком легких с метастазами в костях проверять уровень кальция в крови и моче.
У мальчиков в препубертатном периоде андрогены должны применяться с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового развития.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ
Повышает эффективность антикоагулянтов и гипогликемических средств (необходимо изменить дозы), ингибирует выведение циклоспорина. Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенилбутазон, фенитоин) снижают эффект тестостерона.
